Evaluación de la actividad antimicrobiana y hemolítica del péptido sintético Cruzioseptina 11 (CZS-11); enfoque in vitro e in sílico.

Abstract

Los péptidos bioactivos son considerados los efectores más importantes del sistema inmune innato y la primera línea de defensa contra agentes endógenos y exógenos de los anfibios. Entre ellos se encuentran los péptidos antimicrobianos (PAMs) que han demostrado un amplio espectro contra bacterias, virus y parásitos. Por esta razón, son considerados con potencial terapéutico debido al incremento de mortalidad en humanos por patógenos resistentes a fármacos antimicrobianos comunes. Hasta ahora se han reportado 1196 PAMs de anfibios. Entre los péptidos reportados, se encuentra la familia cruzioseptina perteneciente a la especie Cruziohyla calcarifer. En esta familia se han identificado 17 tipos diferentes de péptidos que comparten características comunes. En el presente estudio, se reporta por primera vez la caracterización funcional del péptido cruzioseptina-11 (CZS-11). Este péptido fue sintetizado químicamente, purificado mediante Cromatografía Líquida de Alta Eficiencia en fase reversa (RP-HPLC) y su masa monoisotópica fue determinada por espectrometría de masas (MALDI-TOF MS). Se realizaron ensayos antimicrobianos y hemolíticos con CZS-11. Adicionalmente, se predijo mediante análisis bioinformáticos las propiedades físico-químicas, estructura secundaria, estructura en 3D y similitud de secuencia. Los resultados muestran que el péptido sintético CZS-11 tiene actividad contra (Escherichia coli, Staphylococcus aureus y Klebsiella pneumoniae) siendo más potente contra E. coli con una concentración inhibitoria mínima de 11,52 μM sin presentar hemólisis a dicha concentración. Adicionalmente, los análisis bioinformáticos muestran que el péptido CZS-11 tiene una conformación α-hélice anfipática con carga neta +1. Este estudio demuestra el potencial del péptido sintético CZS-11 como un buen candidato para desarrollar medicamentos enfocados en contrarrestar la resistencia bacteriana.